辛伐他汀与胺碘酮同用毒性大

  日前,国家药品不良反应监测中心发布第34期《药品不良反应通报》并表示,近期国外药品管理部门发现辛伐他汀20mg/日以上剂量与胺碘酮联合使用,或高剂量使用增加横纹肌溶解发生风险。国家食品药品监督管理局提醒公众,要警惕辛伐他汀与胺碘酮联合使用或高剂量使用可能增加横纹肌溶解发生风险。国家食品药品监督管理局药品评价中心特聘专家孙忠实提醒公众,强化降脂不能无原则,辛伐他汀原则上每天使用量不要超过40毫克,而且肝功能不好的患者不宜强化降脂。

  辛伐他汀与胺碘酮同用毒性大  孙忠实介绍,辛伐他汀是降血脂常用药,而胺碘酮是临床上用于治疗心律失常的常用药。很多患者由于同时存在血脂高和心律失常等心血管病,会同时使用这种药物。然而,辛伐他汀这一药物在体内的代谢要依靠名为CYT3A4的酶,而胺碘酮恰恰会抑制这种酶的活性,使辛伐他汀在体内不能代谢。这种情况日积月累,辛伐他汀在人体内的浓度就会越来越高。而他汀类药物基本上都有肌肉毒性,在正常推荐剂量下使用这一药物这种毒性不会表现出来,但如果使用剂量过大或者在体内浓度过高,其肌肉毒性就会表现出来。

  因此,服用胺碘酮的患者如果要降血脂,则要选择不通过CYT3A4酶代谢的药物,如普伐他汀。

  强化降脂不能无原则  除了和胺碘酮同时使用会造成风险外,孙忠实指出,为有效降低患者血脂,医学界有个“强化降脂”的说法,即通过让患者大剂量服用辛伐他汀(如每天服用80毫克)来降血脂,这也使得辛伐他汀的毒性容易显现出来。尤其对于肝功能不好的人来说,这种情况尤为严重。这是因为CYT3A4酶正是产自肝脏的。如果肝功能不好,体内的CYT3A4酶不足以代谢进入人体的辛伐他汀,使得辛伐他汀在人体内的浓度过高,也会使其肌肉毒性显示出来,带来横纹肌溶解等风险。

  因此,孙忠实强调,“强化降脂”不能无原则,辛伐他汀的剂量要根据患者胆固醇的高低和肝功能的情况来决定。原则上患者每天服用的辛伐他汀不能超过40毫克,而肝功能不好的患者不能强化降脂。