这类药物包括传统的巴比妥类（如巴比妥、苯巴比妥等）和近２０年来世界内广泛应用的苯二氮草类；即安定类。此类制剂对改善病人的睡眠，对抗焦虑，解除烦躁，起到重要作用。但在发挥治疗作用的同时，也表现出种种不良反应，特别是连续使用,也会成瘾。被滥用和急性中毒的报告，引起了人们的重视，也决定了药物自身的命运。如巴比妥在镇静、催眠方面逐渐被依赖性低的药物取代。安眠酮问世不久，就被一些国家（包括我国）淘汰。近年来镇静催眠药成瘾和被滥用已在许多国家成为严重的社会问题之一。
巴比妥类药物随剂量不同，对中枢神经系统产生不同抑制，按抑制程度分６个阶梯：抗焦虑--镇静--催眠--麻醉--昏迷--死亡。由于巴比妥类安全性差，且常出现中毒现象，成瘾性强，加之苯二氮草类（安定类）药物的出现，２０世纪７０年代以后，它的医疗使用范围已越来越少。
急性中毒，多因误服或自杀所致，也可能由于静脉注射剂量过大，速度过快所致。中毒者主要表现为兴奋、谵妄，继而呈嗜睡、呼吸浅速、皮肤发绀、痛觉消失、瞳孔散大、昏迷。早期多因呼吸中枢麻痹致死，晚期多因呼吸衰竭、脑水肿或合并肺部感染致死。
慢性中毒表现为嗜睡，思维联想困难、记忆缺损、判断力差、情绪不稳、激动易怒。症状严重时语言不清、眼球震颤、步履迟缓，且常伴有视幻觉、妄想、惊恐和躁狂等精神症状。
苯二氮草类的代表药--安定，抗焦虑作用选择性高，治疗效果好，安全范围大，作用持久，依赖性相对较少，戒断症状较轻，而且具有较强的抗惊厥作用。医疗应用很广泛。但长期服用停药后，可出现精神症状：焦虑、恐惧、不安、失眠、头痛、恶心、呕吐、食欲减退、肢体发抖、肌肉阵挛等。静脉注射此类药物可导致向低血压和呼吸抑制。
耐药性是镇静催眠药的共同特性。长期服用，药效降低，需要不断增加剂量才能维持疗效。耐受性增高总与成瘾性产生有关。
镇静催眠药成瘾性是强的，久用之后突然停药会产生戒断时出现的症状越严重。戒断症状有焦虑、睡眠障碍、厌食、恶心、呕吐、高热、低血压、震颤、抽搐、定向障碍及幻觉等。
